本文目录一览铝碳酸镁咀嚼片是什么东西2,常见的水溶性兽药有哪些常见的鸡场猪场应用于水中的兽药3,如何将不溶物制备成水溶性的4,抗生素有哪些5,药品各剂型的区别铝碳酸镁咀嚼片是什么东西[药品名]铝碳酸镁[英文名]Hydrotalc……
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1,铝碳酸镁咀嚼片是什么东西
[药品名]铝碳酸镁 [英文名]Hydrotalcite [别名]碱式碳酸铝镁,AIumini MmMag—nesium Carbonate Hydroxide Hydrate Al12O3·6MgO·CO2·12H2O [性状]本品为白色、可自由流动的结晶性粉末;无臭,无味。几乎不溶于水,4%水悬浮液的pH为8.O一10.O。 [作用与用途]为抗酸药。体外制酸结果表明本品抗酸作用迅速,1.0g本品14秒内可使150ml人工胃液ph上升至pH3,大大快于氢氧化铝(134秒);本品作用高峰时可使胃液pH达4.1,而等量碳酸氢钠则可使胃液pH达6.2,可见本品作用温和,可避免pH过高引起的胃酸分泌加剧。作用持久是本品的另一特点,在相同条件下本品的作用持续时间为碳酸氢钠的6倍。与其它含铝抗酸药相比,铝碳酸镁可与胃酸充分反应,其酸反应率可达98%一100%,而氢氧化铝的酸反应率仅为72%。有报道认为本品可吸附胃蛋白酶,因此可抑制胃蛋白酶的活性,这点亦有利于溃疡面的修复。由于本品含有铝、镁两种金属离子,从而相互抵消了便秘和腹泻的副作用。动物实验证明,本品对组胺、胆汁酸和盐酸诱导的胃溃疡有抑制作用,其抗溃疡作用强于氢氧化铝。铝碳酸镁的毒性低微,小鼠口服给药LD50>5.Og/kg,腹腔给药LD50为939—960mg/kg。在一双盲双模拟临床观察试验中,本品治疗十二指肠球部溃疡6周愈合率为78.5%,治疗胃溃疡8周愈合率为87.5%,总有效率为100%;而雷尼替丁治疗十二指肠球部溃疡6周愈合率为76.7%,治疗胃溃疡8周愈合率为71.4%,总有效率为94%,两药相比疗效近似。 [用法与用量]一般每日3次,每次1.0g,饭后1小时服用。十二指肠球部溃疡6周为1疗程,胃溃疡8周为1疗程。 [注意事项]本品副作用轻微,但有个别患者可能出现腹泻。 [制剂]片剂:每片0,5g。铝碳酸镁咀嚼片为抗酸与胃黏膜保护类非处方药药品。为白色或类白色片。每片含主要成份碱式碳酸铝镁0.5克。辅料为:羧甲淀粉钠、淀粉、糖精钠。本品有明显抗酸作用,并兼有胃黏膜保护作用,对胆酸也有一定吸附作用,其作用迅速、温和、持久。
2,常见的水溶性兽药有哪些常见的鸡场猪场应用于水中的兽药
下面具体介绍下常用的几种兽药剂型分类及优缺点对比。 1.水溶性粉剂(包括水扩散性粉、水溶性颗粒剂)是由一种或几种药物与助溶剂、助悬剂等辅料组成的可溶性粉末。投入饮水中使药物溶解,均匀分散,供动物饮用。如硫氰酸红霉素可溶性粉、磺胺喹沙林钠可溶性粉。 优点:① 混合较均匀。② 对群体疾病防治效果较好,特别是患病畜禽往往吃料少(甚至不吃料)而多喝水,这对保证病畜禽能够摄食足够药物很有好处。③ 对于中草药,可提取有效成分浸膏做成颗粒料剂(冲剂),或通过超微粉碎做成水悬浮性粉剂,实现饮水给药:④对于某些不溶于水的成份,也可以微囊形式做成水扩散性粉剂。 缺点:① 剂量不准确。② 由于四季天气变化,气温高低影响畜禽饮水量,药物剂量不易掌握,要求使用者有一定时间,同时要保证有足够的饮水槽位。③ 对于使用乳头式自动饮水器的饲养场(如蛋鸡场、等),投药不太方便,可在水源头处加装一个可以定容的容器(如油桶、定制水箱)解决、在容器内投药。④ 药物贮藏品质相对较不稳定,因为水溶性辅料多为葡萄糖,吸湿性较强,易结快,对水分控制要求高。 水溶性硫氰酸红霉素水溶性强力霉素水溶性氨丙啉水溶性B什粉水扩散性A.D.E粉水溶性枝原净某些中草药超微粉碎复方制剂等。 2. 溶液剂(包括口服液,混悬液,乳浊 液) 溶液剂是将非挥发性的化学药物溶在水中而成的药物,可供内服或外用。溶液一般澄明;油溶性的溶液则不澄明,如维生素A油溶液。 优点:① 基本同水溶性粉剂。② 混悬液或乳浊液是水不溶性物质或脂溶性药物实现饮水给药的有效途径,但较少见。 缺点:① 剂量不易控制。② 对于药物的稳定性要求很高,一般抗生素类不宜制成此剂型。③ 对包装物有一定要求,运输较不方便。 3. 散剂 散剂是广泛使用的一种药物剂型。药物经过研磨成粉末状,可掺合在饲料或溶于水中喂给动物。 优点:①较常用。大多作为添加剂添加于饲料中,作为防治用药。省工省时,除可以作为临床用药混于饲料外,也可以直接用于饲料生产过程中。②方便贮藏。③品质相对稳定。 缺点:①可能混合不均匀。②由于年龄、品种、气温高低等因素影响采集量,致使剂量不易掌握。③强壮畜禽吃料多,而患病畜禽往往吃料少,不能很好地起防治作用。 4. 气雾剂 气雾剂将药物溶于水中,通过喷雾器喷出含药气雾,多适用于呼吸道病的药物、喷雾免疫制剂及消毒剂等 5. 注射剂 注射剂用灭菌方法将药物灌封成安瓿,或装入玻璃瓶中,如日常广泛使用的生理盐水。葡萄糖注射液和各种各样的药物注射液。这类药物的制造工序比较严格。 6. 片剂 将一种或多种药物与适量的赋形剂混合后,用压片机压制成扁平或两面稍凸起的小圆形片状制剂,主要供内服,如磺胺二甲嘧啶片、阿苯达唑片。此外,还有糖衣片、肠溶片和植入片等,但在动物中少用。 7. 软膏剂 软膏剂以凡士林(黄石脂)为基础,混入定量的药物,制成半固体型制剂,如各种抗生素或磺胺类软膏,供局部外用。 8.胶囊剂 是一种将固体、半固体或液体药物装在以明胶为主要原料制成的圆形、椭圆形或圆筒状胶壳中的内服制剂,如氯霉素胶囊、鱼肝油胶丸等。 9. 煎剂或浸剂 生药与一定量的水煮若干时间后,所得的药液叫煎剂,大多数的中药都用这种方法煮后服用;如果将生药投入水中浸泡一定时日,所得的药液叫浸剂。煎剂和浸剂都是临用时才煎浸,不耐久藏。
3,如何将不溶物制备成水溶性的
根据化学中的相似相容原理,结构相似的物质才能互相融合,不溶于水的物质在常规条件下是不会溶解在水中的…但是你可以用其他溶剂,如酒精、汽油…关键是要看你所说的不容物是什么?是否可以改变它原有的性质(当然就不是原来的物质了)硫酸亚铁制备过滤后滤纸上的不溶物是氢氧化铁(如果加热温度过高,氢氧化铁分解生成氧化铁)。 硫酸亚铁: 蓝绿色单斜结晶或颗粒,无气味。在干燥空气中风化,在潮湿空气中表面氧化成棕色的碱式硫酸铁。在56.6℃成为四水合物,在65℃时成为一水合物。溶于水,几乎不溶于乙醇。其水溶液冷时在空气中缓慢氧化,在热时较快氧化。加入碱或露光能加速其氧化。相对密度(d15)1.897。 有刺激性。无水硫酸亚铁是白色粉末,含结晶水的是浅绿色晶体,晶体俗称“绿矾”,溶于水水溶液为浅绿色。硫酸亚铁可用于色谱分析试剂、点滴分析测定铂、硒、亚硝酸盐和硝酸盐。硫酸亚铁还可以作为还原剂、制造铁氧体、净水、聚合催化剂、照相制版等。 化学性质 具有还原性。受高热分解放出有毒的气体。在实验室中,可以用硫酸铜溶液与铁反应获得。在干燥空气中会风化。在潮湿空气中易氧化成难溶于水的棕黄色碱式硫酸铁。10%水溶液对石蕊呈酸性(ph值约3.7)。加热至70~73℃失去3分子水,至80~123℃失去6分子水,至156℃以上转变成碱式硫酸铁。 制备: 生产方法 工业制法 1、硫酸法:将铁屑溶解于稀硫酸与母液的混合液中,控制反应温度在80℃以下,否则会析出一水硫酸亚铁沉淀。反应生成的微酸性硫酸亚铁溶液经澄清除去杂质,然后冷却、离心分离即得浅绿色硫酸亚铁; 2、生产钛白粉副产法:钛铁矿用硫酸分解制钛白粉时,生成硫酸亚铁和硫酸铁,三价铁用铁丝还原成二价铁。经冷冻结晶可得副产硫酸亚铁; 3、用400份70~80℃的蒸馏水溶解200份工业硫酸亚铁,在热溶液中加入少量硫酸银,通蒸汽沸腾,以除去cl-。将cl-含量合格的溶液冷却,调ph=5~6,通硫化氢,使zn2+,cu2+等离子含量合格。然后过滤,滤液必须清亮。往滤液中通蒸汽煮沸1h,待沉淀完全后,过滤,滤液用化学纯硫酸调ph=1~2后,蒸发浓缩至38~40℃,趁热抽滤,滤液再用化学纯硫酸调ph=1,冷却结晶,甩干,并在60℃以下烘至不沾勺为止,成品要密封,避光,严禁有机物混入。母液可循环利用; 4、金属铁溶于稀硫酸即可制得硫酸亚铁。将铁丝或铁屑先用氢氧化钠溶液处理以除去油污,用水洗净后放入15%~20%的硫酸溶液中,加热使其溶解,直至未溶的残渣不再溶解为止。将溶液滤出并转移到烧瓶中,加硫酸酸化到刚果红呈酸性反应。冷却后通硫化氢达饱和,塞紧瓶塞,静置2~3天,然后将烧瓶置于水浴上加热并过滤除去碳、碳化物、硫化物沉淀。将滤液转移到孚兹蒸馏瓶中,在通入无氧co2的情况下,使溶液蒸发浓缩到原来体积的一半。使溶液在co2气体中静置过夜,即可析出硫酸亚铁的结晶。 作用与用途 硫酸亚铁可用于制铁盐、氧化铁颜料、媒染剂、净水剂、防腐剂、消毒剂等; 硫酸亚铁 1、水处理 硫酸亚铁用于水的絮凝净化,以及从城市和工业污水中去除磷酸盐,以防止水体的富营养化。 2、还原剂 大量的硫酸亚铁被用作还原剂,主要还原水泥中的铬酸盐。 3、药用 硫酸亚铁用于治疗缺铁性贫血症;也用于在食物中加铁,长期超量使用可能会引起腹痛、恶心等副作用。 医药上还可以作为局部收敛剂及补血剂,可用于子宫肌瘤引起的慢性失血。 4、着色剂 a、鞣酸铁墨水及其他墨水的生产需要用到硫酸亚铁。木质染色的媒染剂中也含有硫酸亚铁。 b、硫酸亚铁可用于将混凝土染为黄的铁锈色。 c、木工用硫酸亚铁使枫木染有银质色彩。 5、农业 调节土壤酸碱度,促使叶绿素形成(亦称铁肥),可防治花木因缺铁而引起的黄化病。是喜酸性花木尤其铁树不可缺少的元素。农业上还可用作农药,能防治小麦黑穗病,苹果和梨的疤痂病、果树的腐烂病;也可用作肥料,能除去树干的青苔及地衣。 6、分析化学 硫酸亚铁可用作色谱分析试剂。
4,抗生素有哪些
临床上应用的抗生素品种繁多,按其化学结构可分为十大类。 这类药物品种最多,用量最大,治疗病种最广,是疗效最好的抗感染药,也是 抗生素中的主力军。 这类药物主要包括两部分: ①青霉素类,这是最早的β-内酰胺类,其疗效确切、价格低廉,常用的品种有 胺类 青霉素钠盐或钾盐、氨苄西林钠(氨苄青霉素钠)、氧哌嗪青霉素(哌拉西 林钠)、羟氨苄青霉素(阿莫西林等)②头孢菌素类,这类药物疗效高,毒 性低,过敏反应较青霉素类少,广泛用于各类感染性疾病,常用的品种有头孢 氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢唑啉钠(先锋Ⅴ号)、头孢拉定(先锋Ⅵ号)、头 孢曲松钠(菌必治)等。氨基苷(甙)类 常用的品种:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、小诺米星(小诺霉素)、阿司 米星(阿司霉素)等。四环素类 常用的品种:四环素、土霉素、多西环素(强力霉素)等。氯霉素类 常用的品种:氯霉素、甲砜霉素、等。大环内酯类 常用的品种:红霉素、罗红霉素、琥乙红霉素、麦迪霉素、 乙酰螺旋霉素、吉他霉素(柱晶白霉素)等。林可霉素类 常用的品种:林可霉素(洁霉素)、克林霉素(氯洁霉素)等。其他主要抗细菌抗生素 常用的品种:去甲万古霉素、磷霉素、多粘菌素、卷曲霉素、利福平等。抗真菌抗生素 常用的物品种:两性霉素B、灰黄霉素、克念菌素、制霉菌素、曲古霉素等抗肿瘤抗生素 常用的品种:丝裂霉素、阿霉素、表阿霉素、放线菌素D等。具有免疫抑制作用 常用的品种:环孢素(环孢灵、山地明)。 的抗生素很多很多主要有β-内酰胺类(青霉素,头孢菌素,其他β-内酰胺类等),大环内酯类(红霉素,阿齐霉素等),林可霉素类(林可霉素,克林霉素),多肽类抗生素(万古霉素等),氨基糖苷类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素等),四环素类(四环素,多西环素,土霉素,金霉素等),氯霉素类,人工合成类(喹诺酮类--氧氟沙星,诺氟沙星等有沙星的都是。抗生素分为下列几种: 1,B-内酰胺类抗生素;包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类和青霉烯类、单环类抗生素; 2,氟喹诺酮类抗生素:常用的是左氧氟沙星、环丙沙星等; 3,大环内酯类抗生素:常用的是罗红霉素; 4,氨基糖甙类抗生素: 5,其它抗生素及抗菌药物:如四环素类、氯霉素类、利福霉素、多肽类、磺胺类、甲硝唑类等。 6,抗真菌药物;抗生素原称抗菌素,是指由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物,或用化学半合成法制造的相同或类似的物质;也可化学全合成。抗生素在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。 目前,世界上生产的抗生素已达200多种,作为饲料添加剂的有60多种。swan(1968)将抗生素分为治疗用抗生素和饲料用抗生素两类。这一划分主要是考虑人 类的安全、药物的残留和交叉抗药性。依其化学结构,抗生素可分为以下几类: 1.多肽类 此类抗生素吸收差、排泄快、无残留、毒性小、不易产生抗药性,不易与人用抗生素发生交叉耐药性。属于此类抗生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。 2.四环素类 四环素类抗生素是四环素、土霉素和金霉素等抗生素的总称,均由链霉菌发酵产生。四环素类抗生素为广谱抗生素,对畜禽呼吸系统疾病和家畜的细菌性腹泻非常有效,连续低浓度投药有好的促生长效果,而且还能促进产蛋和增加泌乳量。但因四环素类抗生素属人畜共用抗生素,易产生抗药性。欧洲已禁止该类抗生素作为促生长抗生素应用,美国和日本仍在使用金霉素和土霉素季按盐,我国仍大量使用土霉素钙盐。 3.大环内酯类 此类抗生素类是利用放线菌或小单孢菌产生的具有大环内酯环的抗生素的总称,因含有氨基糖而呈碱性。该类抗生素对革兰氏阳性菌,一些革兰氏阴性菌,耐青霉素的葡萄球菌,支原体都有抑制作用。同类中不同的产品生物活性有很大差别,如十六环大环内酯类抗生素生物活性最强,对多种耐药细菌有抗药活性。此类抗生素主要从肠道中吸收,能产生交叉耐药性,主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。 4.含磷多糖类 此类抗生素对革兰氏阳性菌的耐药菌株特别有效,因其分子量大,不易被消化吸收、排泄快,在欧美广泛使用。常用的有黄霉素和大碳霉素。 5.聚醚类抗生类 此类抗生素分子含有众多的环状醚键,显酸性,具有亲脂性,不溶于水,可溶于有机溶剂,成盐后的溶解性也相似。聚醚类抗生素抗菌谱广,具有离子运输的作用,它既是很好的促生长剂,又是有效的抗球虫剂。在动物消化道内几乎不被吸收,无残留。常用的有莫能菌素、盐霉素、拉沙里霉素和马杜霉素。 6.氨基苷类 氨基苷类抗生素是分子中含有一个环已醇的配基,以糖苷键或与氨基糖相结合(有的与中性糖结合)的化合物,也称氨基环醇类抗生素。此类抗生素用饲料有两种完全不同的作用,一种是抗菌性抗生素如新霉素,状观霉素和安普霉素;一种是驱线虫性抗生素,如越霉素a和潮霉素b。尽管作用不同,但此类抗生素有一个共同点,即在肠道内不易被吸收。 7.化学合成类 此类抗生素由于副作用大,正被逐渐淘汰。大部分只允许做兽药,而不用作饲料添加剂。此类抗生素有磺胺类、喹乙醇、呋喃唑酮、硝呋烯腙等。
5,药品各剂型的区别
药物的剂型与药效关系密切,其对药效的影响主要是影响了吸收,导致药物的生物利用度及体内过程发生改变,使药物的起效时间、作用强度、作用维持时间、毒副作用等发生改变。药物的剂型与吸收的关系划分为两个阶段:首先药物从剂型中释放溶出,而后通过生物膜吸收。前者以剂型因素为主,后者以生理因素为主,两者又密切联系形成吸收过程。各项剂型不同,对吸收的影响各异,现总结如下: 1 口服各种剂型中药物的吸收情况 口服剂型中药物的吸收情况一般用生物利用度来表示,各种剂型的大小顺序是:溶液剂>混悬剂>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂等。 1.1 口服液体剂型 1.1.1 溶液型药剂:药物在该剂型中以分子或离子状态分散在液体中,影响吸收的因素有胃液PH、食物粘度、胃的排空、结合作用、溶媒的性质、药物的理化性质等。当服用这类溶液时,由于胃肠液的稀释或胃酸的影响,有的可能有药物沉淀析出,一般沉淀粒子较细时仍可较快吸收,如果沉淀颗粒较大,则可能延迟药物的吸收;油溶液中的药物口服后须先转入水相,然后经粘膜吸收,其从油相转向水相的分配常是吸收的限速过程,因子吸收的快慢受药物的油水分配系数及分解高度的影响;乙醇溶液中药物吸收较快,因适量的乙醇能增加血流量;制剂中甘油浓度过高时,会降低胃控速率,影响药物的吸收;低浓度的表面活性剂(临界胶团浓度以下)能溶解胃肠粘膜的脂质而改变上皮细胞的通透性,使被动扩散难以吸收的药物易于吸收,但表面活性剂用量达临界胶团浓度以上时由于形成胶团使脂溶性药物溶于胶团内部而减缓吸收;有些高分子物质如纤维素衍生物、天然树胶、多元醇等有时与药物分子形成配位物,使溶解度降低而影响吸收。 1.1.2 混悬液:混悬剂在吸收前,药物颗粒必须溶解。溶出速率和药物的浓度及附加剂等因素均可影响吸收。一般认为药物溶解度小于1~0.1mg/ml时,其溶出速率是吸收的限速过程,药物微粉化(粒径一般在10μm以下)后可增加药物的溶出。如口服1~3μm粒径的磺胺嘧啶混悬液比口服一般粉粒的混悬液血药峰值高出40%,且达峰时间提前2h。多晶型药物的混悬液放置时间不宜过长,因稳定晶型与亚稳定晶型及无定型可以互相转化,当放置时间延长时,大多转化为溶解度小的稳定型而影响吸收。 1.1.3 乳剂:口服乳剂吸收较好,因乳化后药物易与体液接触,乳化剂也是一种吸收促进剂。如难溶于水的抗炎解热药吲哚的混悬剂或胶囊剂药物吸收不完全,若溶于油中再制成o/w型乳剂,口服吸收的量三倍于混悬液,四倍于胶囊剂。 1.2 口服固定剂型 1.2.1 散剂与胶囊剂:散剂服用后,药物颗粒必须先溶解,影响吸收的因素与混悬剂相似,但有些稀释剂能帮助分散,有些可能吸附药物,从而影响吸收。胶囊剂服用后,明胶胶囊壳须先溶解后才能使药物与体液接触,其对溶出的阻碍作用可有10~20min的滞后现象,另外胶囊中药物的粒径、晶型、分散状态以及应用的附加剂可影响药物的释放—吸收,如疏水性、不溶性稀释剂可防碍药物的释放和吸收。 1.2.2 片剂:片剂是生物利用度问题最多的剂型之一。影响药物释放—吸收的因素有:粘合剂、崩解剂、润滑剂、稀释剂吸收剂种类、性质和用量,压片时压力的大小,制粒的操作工艺、方法,长期贮存后理化性质改变等都会影响吸收。如吲哚美辛一般要求制成胶囊剂而不用片剂。 2 直肠给药剂型中药物的吸收情况 药物直肠给药的剂型有栓剂和灌肠剂,起局部治疗或全身作用。健康人的直肠平均温度为36.9℃(36.2℃~37.6℃),直肠无蠕动作用,表面无绒毛,皱摺也少,其有效吸收面积以及局部体液容量与胃、小肠相比均要小的多,故直肠一般不是药物吸收的最合适部位,但由于直肠静脉血液系统分布的特殊性即直肠上静脉经门静脉进入肝脏再进入血液循环,而直肠中、下静脉则是经下腔静脉直接进入血液循环。有的药物在直肠中可被较多的吸收,如利多卡因的人体血药浓度,在剂量相同的条件下,直肠给药是口服的两倍。另外,直肠给药还可减少药物对胃肠道的刺激性,对肝脏的毒副作用,也适合禁食和昏迷的病人,尤其适用于小儿。 2.1 直肠保留灌肠剂:其使用体积较大,保留时间也较长,药物以溶液状态应用,有利于吸收,如添加适量增稠剂(淀粉浆或纤维素衍生物)有助于肠内贮留。 2.2 栓剂:其吸收过程相当复杂,影响因素有基质的种类、药物的粒度和分散状态、附加剂如表面活性剂的应用等。由于栓剂吸收的特点,对于遇酸易破坏,及受肝脏受过作用较强的药物来说,肛门栓是较好的替代制剂。如红霉素栓、甲硝唑栓,最有发展前途的一个是胰岛素栓,其绝对生物利用度可达到50~60%。 3 肺部吸入剂型中药物的吸收情况 吸入剂型中应用最多的是其气雾剂,此外还有吸入用的气溶胶等。其奏效快,属速效制剂。影响吸收的因素很多,包括呼吸的气体动力学、微粒的大小、药物的性质等。吸入呼吸道的微粒沉积受重力沉降,惯性嵌入和布朗运动三种作用的影响。气雾剂吸入后不同大小的粒子的重力沉降速度可用Stokes定律说明。较大微粒常因重力沉积于鼻腔、咽喉、气管及其分支处,如果微粒太细,则进入肺泡囊后大部分由呼气排出,只有在0.5~5μm范围粒径时主要沉积于肺泡管内,吸收也最好。吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中,否则成为异物对呼吸道产生刺激而影响吸收。分子量大的糖、酶、高分子化合物等肺泡囊难于吸收。若药物吸湿性大,微粒通过湿度很高的呼吸道时,微粒会聚集增大妨碍药物进入深部影响吸收。 4 注射剂型中药物的吸收情况 血管内注射直接进入血液循环,在此之探讨肌肉注射和皮下注射。其从注射部位的扩散及向血流的转运是吸收的限速过程。肌肉组织比皮下组织有较多的血管,因此一般吸收较快。 4.1 水溶液:药物的水溶液从肌肉注射部位可在10~30min内吸收。影响因素有分子量、脂溶性等。分子量愈大,吸收愈慢;油水分配系数增加时,吸收速度增加。 4.2 混悬剂:混悬注射剂与胃肠道的吸收一样。溶出是吸收的限速过程。也受粒径、晶型等因素的影响,但不受药物通过胃肠道的时间限制,故可长效。 4.3 油溶液:油溶液在注射部位扩散慢而少,在肌肉内可形成贮库而延缓药物的吸收,其吸收速度与油—水分配系统成反比。 4.4 乳剂:由于淋巴系统转运的特点,乳剂作注射剂时,有利于抗癌药物的淋巴转运。o/w型静脉乳剂液滴大小为1μm时,可使药物贮留于网状内皮系统丰富的脏器(如肝、肺、脾等)而达定向分布的作用。 另外,注射剂中加入某些高分子附加剂如增稠剂、络合剂等可延缓药物的吸收。 5 眼用剂型中的药物的吸收情况 药剂的治疗效果首先取决于药物在眼内的吸收率,因角膜属于脂质—水—脂质结构,其影响因素有:药物在眼部的停留时间、药物的解离度、滴眼剂PH值、表面张力、渗透压等。水溶液与角膜接触时间短,生物利用度很低,减少其刺激性,增加稠度,加少量表面活性剂降低表面张力等有利于药物透入眼内;混悬液滴眼后药物能较好地透入角膜,因药物微粒可长时间存在于结膜囊内,但粒子不能过大,否则刺激流泪可引起药物流失而影响药效;眼膏及油滴眼液与角膜接触的时间都比水溶液长,脂溶性药物可从基质或油相中转入泪液再通过角膜吸收;眼用膜剂以PVA为成膜材料,使用后被泪液逐渐溶解,形成粘稠的胶状液,长时间粘附在角膜上起长效作用,可减少给药次数和药物耗损。 6 皮肤用剂型中药物的吸收情况 皮肤用制剂主要以局部作用为主,近年来出现了透皮释药体系起全身治疗作用。药物的透皮吸收是被动扩散,药物通过角质层的扩散可认为是透皮吸收的限速过程。影响因素有:角质层的水化、透皮吸收促进剂的应用、药物的性质、基质的性质等。其中月桂氮K酮是目前最引人注目的穿透促进剂,对激素、抗生素、抗病毒药及抗肿瘤药等均有透皮促进作用,一般制剂中浓度为1%~10%,与丙二醇合用有协同作用。其他如表面活性剂(用量1%~2%),可改善皮肤的屏障功能,增加皮肤的渗透性。另外二甲基亚砜、二甲基乙酰胺等也能促进药物的穿透性。 总之,同一药物的剂型不同,工艺、赋形剂、附加剂等不同,其吸收不同,最终导致药效及毒副作用的差别。这就要求临床用药时,正确地选择剂型,充分考虑各种剂型因素对吸收的影响,制定合理的给药方案,做到合理用药、安全用药。

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